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Oclacitinib

O oclacitinibe é um inibidor seletivo Janus quinase (JAK), utilizado no controle do prurido crônico associado à dermatite atópica em cães, devido sua atividade moduladora sobre citocinas envolvidas na resposta alérgica e pró-inflamatória.

A família JAK é composta por quatro membros, JAK 1, JAK 2, JAK 3 e tirosina quinase 2 (TYK2) e estão envolvidas nas vias de sinalização celular ativadas por várias citocinas desreguladas na aler[1]gia. Oclacitinibe é um inibidor seletivo JAK 1, o qual diminui a liberação de citocinas relacionadas à alergia, inflamação e prurido.

 

Mecanismo de ação e farmacocinética

O oclacitinibe é um imunomodulador seletivo que bloqueia a função de JAK e a de citocinas dependentes de sua atividade. A enzima JAK desempenha um papel central na sinalização e na transdução de sinais de citocinas pró-inflamatórias, pró-alérgicas e pruridogênicas, incluindo IL-2, IL-3, IL-4, IL-6 e IL-13 envolvidas em processos alérgicos, inclusos os processos de dermatite atópica crônica. Desta forma, ao bloquear a enzima JAK, o maleato de oclacitinibe reduz as manifestações clínicas associadas com a doença Quando administrado por via oral é rapidamente absorvido, e atinge concentração plasmática em média após uma hora. Sua biodisponibilidade é de 89% em cães, e sua rápida absorção permite eficácia imediata na minimização do prurido e ação por até 24 horas após administração. O oclacitinibe é metabolizado em múltiplos metabólitos. O principal metabólito oxidativo foi identificado no plasma e na urina. Em geral, a rota de excreção é o metabolismo hepático, com con[1]tribuições menores das vias renais e biliares.

 

Reações Adversas e Contraindicações

Estudos mostraram que, após 16 dias de tratamento pode aumentar a suscetibilidade a nódu[1]los dérmicos não específicos, otite, pioderma, cistite, pododermatite, infecções fúngicas cutâneas, lipoma, náusea e aumento de apetite. Outros sinais clínicos raramente observados são vômito e diar[1]réia.

O oclacitinibe não deve ser administrado em cães com menos de 12 meses de idade ou com menos de 3 Kg de peso corporal.

Não deve ser administrado em casos de hipersensibilidade à substância ou em cães com evidência de imunossupressão, tal como hiperadrenocorticismo, ou com evidência de neoplasia maligna progressiva.

 

Dose

A dose inicial recomendada é 0,4 a 0,6 mg/kg de peso corporal, administrado por via oral, duas vezes ao dia por um período de 14 dias. Pode ser administrados com ou sem alimento. O trata[1]mento de manutenção constitui-se da mesma dose, mas deve ser administrada apenas uma vez ao dia.

O tratamento em longo prazo deve ser avaliado pelo veterinário responsável de maneira crite [1] riosa.

 

Formas farmacêuticas para manipulação

Cápsulas;

Suspensão;

Xaropes;

Oclacitinib em Cápsulas

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