Ácido Ursodesoxicólico

Fórmula Molecular: C24H40O4
Peso Molecular: 392,6
CAS*: 128-13-2
DCB*: 00369
Classe: Colagogo, hepatoprotetor e litolítico.
Indicação
Utilizado no tratamento de doenças hepáticas. É utilizado para tratar a cirrose biliar primária, doenças hepáticas colestáticas e doenças hepáticas crônicas. Embora existam evidências de seu benefício em cães, não existem estudos clínicos controlados que demonstrem sua eficácia. Em seres humanos, é utilizado como laxante e para prevenir ou tratar cálculos biliares.
 
Mecanismo de Ação
É um ácido biliar hidrofílico e natural, solúvel em água. O ácido ursodesoxicólico assim como outros ácidos biliares, pode atuar como colerético e aumentar o fluxo biliar. Inibe a síntese hepática de colesterol e promove a síntese de ácidos biliares, restabelecendo, desta forma, o equilíbrio entre estes, através da passagem do colesterol do estado cristalino sólido ao de cristais componentes da bile, condição necessária para manter o colesterol em solução. A dissolução dos cálculos de colesterol já formados processa-se através da passagem do colesterol do estado cristalino sólido ao de cristais líquidos. O ácido ursodesoxicólico é utilizado em clínicas para o tratamento de doenças das vias biliares, sendo indicado para aumentar a capacidade da bile em solubilizar o colesterol, transformando a bile litogênica em não litogênica, provocando a dissolução gradativa dos cálculos.
 
Farmacocinética
Após a administração oral o ursodiol é bem absorvido no intestino delgado.
Em humanos, até 90% da dose é absorvida.
Após a absorção oral, o ursodiol é conduzido exclusivamente para o fígado através da circulação porta. 
Esta extração é tão eficiente que somente quantidades muito pequenas podem alcançar a circulação.
No fígado, é conjugado com os aminoácidos glicina ou taurina e é excretado para dentro dos ductos biliareshepáticos.
É concentrado na vesícula e expelido no duodeno junto com a bile durante resposta fisiológica à alimentação.
Em indivíduos sadios, pelo menos 70% do ursodiol (não-conjugado) ligam-se às proteínas plasmáticas.
O ursodiol conjugado com taurina ou glicina é sulfatado tornando-se solúvel em água e eliminado nas fezes.
Além da conjugação hepática, o ursodiol não é catabolizado de forma apreciável pelo fígado ou pela mucosa intestinal.
Uma pequena parte pode sofrer degradação bacteriana (7- desidroxilação) a cada ciclo de circulação entero-hepática, transformando-se em ácido 7-cetolitocólico e litocólico, os quais são muito hidrossolúveis e são eliminados nas fezes.
 
Doses
Cães: 10-15 mg/kg a cada 24 horas, V.O., animais hepatopatas devem receber 15mg/kg, a cada 24 horas, V.O.
Gatos: 10-15 mg/kg a cada 24 horas, V.O., animais hepatopatas devem receber 15mg/kg, a cada 24 horas, V.O.
 
Efeitos Adversos
Em animais, o usodiol pode causar diarreia. Os efeitos colaterais podem diminuir gradativamente aumentando a dose por mais de 1 a 2 semanas.
 
Contraindicações
Pacientes com complicações associadas com cálculos biliares (exemplo: obstrução biliar, fístulas biliares, colecistite, pancreatite, colangite).
Alguns pacientes com doença hepática crônica pode enfrentar uma deterioração adicional do metabolismo dos ácidos biliares.
 
Interações
Não há interações medicamentosas identificadas para animais. Em seres humanos interfere com alguns
medicamentos que diminuem os níveis de colesterol.
 
Formas farmacêuticas para manipulação
Cápsulas;
Suspensão;
Xaropes;